這類藥物通過結合腺苷三磷酸-依賴性鉀通道上的磺脲類受體1促進胰島β細胞分泌胰島素，導致這些通道關閉，去極化β細胞膜，鈣離子內流，促進胰島素釋放。主要的風險就是低血糖。因此小劑量起始，緩慢滴定至所需劑量。
（1）第一代磺脲類藥物氯磺丙脲、醋磺環己脲、甲苯磺丁脲和妥拉磺脲幾乎均從腎臟排泄，禁用于嚴重腎功能不全的病例。
（2）格列本脲在肝臟轉化成3種主要的代謝產物，其中4-羥基格列本脲具有15%原藥的活性。這個代謝產物在體內蓄積，可能導致服用格列本脲的腎功能衰竭的患者低血糖風險增加。
格列美脲在肝臟主要代謝成兩種代謝產物，其中一種有某些原藥活性。格列美脲在GFR降低的患者中不蓄積，但是其代謝產物在尿中的排泄減少。有在GFR降低的患者中發生長時間低血糖的病例報道。
格列齊特的代謝發生在肝臟中，導致至少8種代謝產物，但無一種具有降血糖活性。由于蛋白結合率高，腎臟對格列齊特原形的清除率很低（0.5mL/min），因此增加了在腎功能衰竭患者中使用該藥物的可能性。
格列吡嗪經過接近完整的肝臟生物轉化成無活性的代謝產物，其半衰期不受腎功能的影響，因此不必根據降低的GFR調整藥物劑量。
格列喹酮通過羥基化和脫甲基化在肝臟中廣泛代謝成大部分無活性的代謝產物。這一代謝過程在肝功能不全的患者中依然存在。95%的格列喹酮劑量通過膽汁排泄。小于5%的格列喹酮通過腎臟清除。
資訊來源：烷基糖苷 揚州晨化新材料股份有限公司
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